全面解析新一代抑酸药物——倍稳®盐酸凯普拉生片

　　反酸、烧心是肠胃疾病中常见的临床症状,如不及时治疗,很容易引发胃溃疡、胃食管反流、十二指肠溃疡等,严重影响患者的日常生活与睡眠质量。有效抑制胃酸分泌,尽量减少分泌胃酸过多带来的消化道黏膜损伤是治疗的重点。倍稳®盐酸凯普拉生片作为新一代的抑酸药物,不仅能快速抑制胃酸,还能在使用首日达成持久抑酸的效果,为广大肠胃疾病患者带去了抑酸新选择。

　　倍稳®盐酸凯普拉生片是我国首款自主研发的钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB),P-CAB有着自身独特的抑酸机制。它可以活性形式进入顶壁细胞小管,在酸性环境中具有稳定性,不需要酸激活。质子化的P-CAB会与H+/K+- ATP酶形成非共价键,从而使H+/K+- ATP酶失活,解离速率较慢。

　　此外,倍稳®盐酸凯普拉生还为P-CAB做了升级,对结构进行了优化。凯普拉生在伏诺拉生结构基础上将吡啶改成带醚链的苯环,改变脂溶性,增强水溶性,进而改变组织分布,提高靶器官胃内分布水平[1]。

　　抑酸机制的优化让倍稳®盐酸凯普拉生在抑酸效果上表现突出。在抑酸速度上起效快,凯普拉生1.25-1.75小时即可达峰,血浆半衰期6-7.17小时,首剂4小时后可达全效。在抑酸效果上更平稳,凯普拉生单剂量给药抑酸持续超过24小时,60mg凯普拉生单剂量使用,48小时内的抑酸曲线仍保持平稳。在抑酸时间上更持久,P-CAB的半衰期更长,可在体内留存的时间更长,因此抑酸的时间也更长,首剂单药即可维持超过24小时甚至可达48小时。

　　对于十二指肠溃疡患者关心的溃疡愈合率,倍稳®盐酸凯普拉生也表现不错,相关研究显示,凯普拉生用于DU患者6周的溃疡愈合率达94.44%,用于DU患者4周的溃疡愈合率达83.89%,达成有效治疗。

　　倍稳®盐酸凯普拉生还有一大优势,即不受食物的影响,这样用药就可以不受饮食限制,餐前餐后都可使用,每日一次即可全天抑酸,大大提高了患者用药的方便性和灵活度。同时,凯普拉生主要依赖CYP3A4代谢,而非CYP2C19,不会影响抗血小板药物作用,造成可能降低抗血小板作用的风险。

　　通过对倍稳®盐酸凯普拉生片全新抑酸机制的解读,我们可以看到它的明显优势,抑酸效果快、稳、久,不受食物影响,方便患者灵活用药,对于饱受胃酸折磨的肠胃疾病患者来说,可以很好的解决以往抑酸易反复、时间短的难题,达成强效抑酸的愿景。

　　值得一提的是,倍稳®盐酸凯普拉生片在最近已成功进入2023年国家医保目录,作为我国首款获批十二指肠溃疡和反流性食管炎双适应症的P-CAB,希望它可以有效减轻十二指肠溃疡和反流性食管炎患者的痛苦,减轻他们的用药负担,提升他们的生活质量。

　　1Jiangsu Carephar Pharmaceutical. Keverprazan hydrochloride tablets: Chinese prescribing information [Chinese]. 2023. https://www.nmpa.gov.cn. Accessed 10 Mar 2023